多肽合成用树脂的结构对合成的影响

　　Rink Amide树脂是苯乙烯-二乙烯苯共聚物的一种衍生物，是一种带有酸敏性官能团的树脂，被广泛用于制备多种氨基化合物及其衍生物，还作为固相载体用于合成C端为氨基的多肽。

　　Rink Amide树脂用于肽合成，采用的是芴甲氧羰基 (Fmoc) 合成机制，该方法具有反应条件温和、副反应少、产率高等优点，肽段后用三氟酸 (TFA)/二氯甲烷 (DCM)就可以从Rink Amide树脂上切除，避免了用其他载体树脂合成时，需采用强酸 (如液态氟化氢) 进行切除可能产生的氨基酰化等副反应，被广泛用于各种活性多肽的合成。

　　因为Rink Amide树脂自身带有Fmoc基团，个氨基酸与树脂的连接方法与后续其它氨基酸相同 (大多数固相合成载体需要特殊的工艺与个氨基酸连接)，非常利于自动化生产，因而广受欢迎。

　　固相多肽合成过程中对固相载体的选择非常关键，它不仅关系到肽合成反应速度的快慢，对合成目标肽的纯度，目标肽的收率都有重要的影响，对工业化生产多肽的成本有重要影响，正确选择载体是固相合成法成功的关键

　　Rink Amide树脂的取代度和溶胀度以及肽链的长度都对肽合成的收率有影响，而树脂的粒度、交联度、取代度又对树脂的溶胀度有影响，因此，在肽合成时应根据目标肽的长度合理选择Rink Amide树脂;合成中、长肽时宜选用低交联 (1%DVB)、小粒度 (200mesh ~400mesh)、低取代度的Rink Amide树脂，以确保多肽合成反应的顺利进行和较高的目标肽纯度及收率;在合成短肽时宜选用低交联 (1% DVB)、普通粒度 (100mesh~200mesh)、高取代度的Rink Amide树脂，以提高合成效率。