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一起来了解一下什么是替可克肽

更新时间:2020-10-14      点击次数:1567
  替可克肽(Tetracosactide)为人工合成的24肽促皮质素类似物,氨基酸的排列顺序和天然促皮质素(人、牛、猪)氨基端24个氨基酸相同,与天然ACTH具有相同的生理活性。
 
  突出的特点是一般情况下不会产生抗体反应,无严重副作用,特别适用于对于天然猪促皮质素有过敏反应或无效的患者。
 
  能诱导肾上腺增生,刺激肾上腺皮质激素,尤其是(皮质醇)和某些盐皮质激素如皮质酮的分泌,也能刺激雄激素的分泌,但作用较弱。
 
  对醛固酮的分泌几无影响。半衰期为3小时。2008年FDA批准诺华的替可克肽用于肾上腺皮质功能减退症的诊断。目前RandboudUniversity正在研究其对特发膜性肾病的治疗作用。
 
  目前替可克肽的合成主要采用全液相合成方法进行。该方法步骤繁多,合成起来花费时间较长,并且需要用到昂贵的催化剂和高压设备,因此成本高、杂质多和操作危险、收率低等缺点。
 
  有报道采用Z保护策略逐个合成,每步均采用氢化脱除保护基,步骤长,操作繁琐以及成本高,收率低。逐个偶联而导致的丝氨酸易消旋问题,在纯化过程中难以纯化。
 
  药理作用
 
  替可克肽作用与促肾上腺皮质激素相同,可刺激肾上腺皮质分泌皮质激素(主要是皮质醇),因此对肾上腺皮质功能严重低下者无效。
 
  药代动力学
 
  替可克肽为人工合成的24个氨基酸组成的多肽。其结构和促肾上腺皮质激素的第1个~第24个氨基酸相同。静脉给药可迅速升高血皮质醇水平,需维持血皮质醇浓度时应持续静脉点滴给药。肌内注射,血皮质醇于注射后1h达到高峰。以后可使升高的皮质醇维持约24h。

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